一、骨轉換抑制藥
①二磷酸鹽。這是一類與鈣有高度親和力的人工合成化合物，有抑制骨吸收的作用。阿侖磷酸鹽是目前常用的第三代藥物。阿侖磷酸鈉不但能夠明顯提高絕經後婦女的椎體與髋部骨密度，也能夠使椎體與非椎體骨折發生率下降50%左右。對於男性仍有類似的效果。但此類藥物因親脂性弱，腸道吸收率低，用藥必須與食物分開，至少應在餐前30分鐘服藥。服藥後30分鐘內忌躺臥，以防藥物反流至食道。該類藥物主要的不良反應是惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。因此患食管炎、食管潰瘍及糜爛、胃潰瘍等疾病的患者應慎用或禁用。
②性激素。性激素用於骨質疏松的治療已有40多年的歷史，臨床主要使用雌激素。雌激素可促進降鈣素的分泌，抑制骨吸收，還可增加肝、腎羟化酶的活性，提高活性維生素D的水平，促進鈣吸收。常用藥物有乙烯雌酚、尼爾雌醇、戊酸雌二醇等。但雌激素可引起陰道出血、子宮癌、乳腺癌，故在使用中應謹慎，並定期做相關檢查，警惕癌症的發生。雌激素的使用最好不超過4年。植物雌激素來源於植物，大豆異黃酮是大豆中的一類植物雌激素，可抑制骨吸收，促進骨形成，能有效地防治絕經後骨質疏松。依普拉芬是合成的異黃酮類衍生物，主要用於治療絕經後骨質疏松症。
③選擇性雌激素受體調節藥。它是一類人工合成的非激素制劑，對絕經後婦女有抑制骨吸收的作用，而對雌激素水平不低的婦女則有促進骨吸收的作用，對乳腺癌有治療作用，但又可引起子宮癌。此藥主要適用於無明顯更年期症狀、無血栓栓塞性疾病的絕經後骨質疏松症患者。常見的不良反應是潮熱和腿部痙攣痛。
④降鈣素。人體內降鈣素主要來源於甲狀腺C細胞的分泌，有抑制骨吸收、降低血鈣的作用。降鈣素不僅可以有效治療骨質疏松性疼痛，還可以增加腰椎骨密度，降低椎體骨折率。常用的藥物有密鈣息、益鈣寧等。用藥過程中要加用鈣劑和維生素D。隨著用藥時間的延長，降鈣素的作用可逐漸減弱甚至消失，故不宜長期使用。降鈣素主要適用於高轉換型骨質疏松症伴疼痛明顯者，其不良反應輕微，包括面部或軀體皮膚潮紅、惡心、嘔吐等。
二、骨形成促進藥
①甲狀旁腺激素(PTH)。PTH可以調節骨代謝，直接刺激成骨細胞和破骨細胞，小劑量可以促進骨骼重建，減少骨折，但大劑量使用時可導致骨量丟失，出現纖維性骨炎等。PTH使用的禁忌證包括Paget病、兒童、腫瘤骨轉移和骨惡性腫瘤病史、高鈣血症、孕婦和哺乳期婦女。不良反應包括惡心、頭痛、關節痛等輕微不適。
②氟化物。氟化物可刺激成骨細胞活性。它對骨骼有雙重作用，其高濃度時對成骨細胞有毒性作用，減弱骨礦化，導致軟骨病;而低濃度時能促進骨形成及成骨細胞的有絲分裂，迅速有效地提高中軸骨的骨密度，降低骨折發生率。接受氟化物療法應盡可能服用低劑量的緩釋制劑，可取得較好療效。
三、解偶聯劑
锶鹽。锶鹽可以保持骨更新的速度，在保持骨形成的同時減少骨吸收，改善骨骼的機械強度，但不影響骨骼的礦化及不改變骨結構的晶體。所以锶鹽是一種對骨代謝具有雙向調節作用的藥物。锶鹽類抗骨質疏松藥物的副作用較少，主要是胃腸道不適。
