普魯卡因毒性較低，注入體內後分解迅速。最好用0.25%溶液，因其較為安全。但由於各人的病情、用量、體質及對該藥物的耐受性均不相同，故在應用中還是應該積極預防中毒及過敏反應的發生。輕度反應時，患者可有發熱、顏面潮紅、頭暈等感覺。較重時，出現口干、流淚、惡心、嘔吐、不安、面色蒼白、胸悶、出汗、呼吸困難、口唇發绀及驚厥等症狀，故需立即搶救。
處理方法如下：
(1)立即停止注射普魯卡因藥液，將針拔出。
(2)臥位，兩下肢抬高，測體溫、血壓、脈博和呼吸。
(3)靜脈內注射5%～10%葡萄糖液。
(4)注入足量的維生素C和抗過敏藥物。
(5)反應較重時，給予麻黃鹼(肌內或皮下注射)0015～0025g;巴比妥類藥物，如硫噴妥鈉或安眠朋鈉，靜脈注入，以減少中毒症狀，對抗驚厥。硫噴妥鈉濃度宜在2.5%以下，一般一次劑量為0.2～0.5g左右，注射須極緩慢，約10秒鐘內注入1%溶液4～7ml。注入時注意防止引起呼吸麻痺。安眠朋鈉溶液濃度宜在1%～5%左右，一次劑量為0.2～0.6g，注射速度以每秒鐘注入1%溶液5～10ml為好。
(6)吸氧。
(7)呼吸障礙時，立即做人工呼吸、氣管插管急救。循環衰竭時做心髒按摩。
