對於確診骨質疏松症的患者，無論是否有過骨折，都應考慮應用抗骨質疏松藥物來治療。抗骨質疏松藥物有多種，作用機制也各有不同，或以抑制骨吸收為主，或以促進骨形成為主，也有一些多重作用機制的藥物。應用目的都是提高骨量和骨質量，最終降低骨質疏松骨折風險。
(一)雙膦酸鹽類
1.阿侖膦酸鈉
用於治療絕經後骨質疏松症、男性骨質疏松症和糖皮質激素誘發的骨質疏松症。臨床研究證明此藥可增加骨質疏松症患者腰椎和髋部骨密度、降低發生椎體及非椎體骨折的風險。
為避免口服時對上消化道的刺激反應，此藥應空腹服藥，用200～300ml白開水送服，服藥後30分鐘內不要平臥，應保持直立體位(站立或坐立)。另外，在此期間也應避免進食牛奶、果汁等飲料及任何食品和藥品。胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎患者慎用。服藥方法類似的還有利噻膦酸鈉。
2.依替膦酸鈉
用於治療原發性骨質疏松症、絕經後骨質疏松症和藥物引起的骨質疏松症。臨床研究證明此藥可增加骨質疏松症患者腰椎和髋部骨密度、降低椎體骨折的風險。
此藥需間歇、周期服藥，服藥兩周後需停藥十一周，然後開始第二周期，停藥期間可補充鈣劑及維生素d3。服藥兩小時內，避免食用高鈣食品(如牛奶或奶制品)以及含礦物質的營養補充劑或抗酸藥。腎功能損害者、孕婦及哺乳期婦女慎用。
雙膦酸鹽類除了口服制劑外，還有靜脈注射劑——伊班膦酸鈉和唑來膦酸注射液。但是對於腎功能異常的患者，應慎用靜脈注射劑或酌情減少藥物劑量，肌酐清除率<35ml/min的患者不能用此類藥物。
(二)降鈣素類
此類藥物除了能增加骨量，還能明顯緩解骨痛，因而更適合有疼痛症狀的骨質疏松症患者。目前應用於臨床的降鈣素類制劑有兩種——鲑魚降鈣素和鳗魚降鈣素類似物，適應證為絕經後骨質疏松症。降鈣素的安全性總體良好，少數患者可有面部潮紅、惡心等不良反應，偶有過敏現象。
(三)雌激素類
此類藥物適合用於60歲以前的圍絕經和絕經後婦女，特別是有絕經期症狀(如潮紅、出汗等)及有泌尿生殖道萎縮症狀的婦女。臨床研究證明雌激素類藥物可增加骨質疏松症患者腰椎和髋部骨密度、降低發生椎體及非椎體骨折的風險，並能明顯緩解絕經相關症狀。
但是，有雌激素依賴性腫瘤(如乳腺癌、子宮內膜癌)、血栓性疾病、不明原因陰道出血及活動性肝病和結締組織病者，絕對禁忌應用此藥。子宮肌瘤、子宮內膜異位症、有乳腺癌家族史、膽囊疾病和垂體泌乳素瘤者慎用。
(四)甲狀旁腺激素
甲狀旁腺激素(pth)是當前促進骨形成藥物的代表性藥物，小劑量rh pth(1-34)有促進骨形成的作用。
(五)選擇性雌激素受體調節劑類(serms)
代表藥物為雷洛昔芬，適用於治療絕經後骨質疏松症。少數患者服藥期間會出現潮熱和下肢痙攣症狀，潮熱症狀嚴重的圍絕經期婦女暫時不宜用。此外，國外研究報告該藥有輕度增加靜脈栓塞的危險性，故有靜脈栓塞病史及有血栓傾向者如長期臥床和久坐期間禁用。
(六)锶鹽
锶是人體必需的微量元素之一。在正常人體軟組織、血液、骨骼和牙齒中存在少量的锶。人工合成的锶鹽雷奈酸锶，是新一代的抗骨質疏松藥物，主要適用於絕經後骨質疏松症。服藥期間不宜與鈣和食物同服，以免影響藥物吸收。肌酐清除率<30ml/min的重度腎功能損害者不推薦使用。具有高靜脈血栓風險的患者，應慎用本藥。
雷奈酸锶常見的不良反應包括惡心、腹瀉、頭痛、皮炎和濕疹，一般在治療初始時發生，程度較輕，多為暫時性，可耐受。
(七)活性維生素d及其類似物
包括1,25雙羟維生素d3(骨化三醇)和1α羟基維生素d3(α-骨化醇)。這類藥物更適用於老年人、腎功能不健全者。還可與其他抗骨質疏松藥物聯合應用。長期應用注意定期監測血鈣和尿鈣水平。
(八)維生素k2(四烯甲萘醌)
四烯甲萘醌主要適用於絕經後骨質疏松症婦女。少數患者服藥期間有胃部不適、腹痛、皮膚瘙癢、水腫和轉氨酶暫時性輕度升高。但是本藥禁忌用於服用華法林的病人。
(九)植物雌激素
尚無有力的臨床證據表明目前的植物雌激素機制對提高骨密度、降低骨折風險等有明確療效。
(十)中藥
國內已有數種已批准的治療骨質疏松的中成藥，多數有緩解症狀、減輕骨痛的療效。但是中藥關於改善骨密度、降低骨折風險的大型臨床研究尚缺乏，長期療效和安全性有待進一步研究。
