從上世紀90年代以來，國際上開始重視對骨性關節炎治療的研究，並將治療藥物分為改善症狀和改變病情的兩類藥物。對早期或中期的骨性關節炎患者，與其他方法相比，藥物治療具有舉手可得、簡便易行、療效可靠及易於維持的優點，值得我國在尚未普遍重視的這一領域加以推廣。
藥物治療包括以下幾種：
治療骨性關節炎的口服藥物1、抗炎止痛藥：國外首選對乙酰氨基酚，該藥物止痛效果好，不良反應少，費用低。通常1日總量不超過3g，但長期大劑量使用有引起肝或腎損傷的報告。如果此類藥物止痛效果不明顯或伴有膝關節積液，宜選用其他藥物。
治療骨性關節炎的口服藥物2、非甾體類抗炎藥(NSAIDs)：這類藥物具有抗炎、止痛和解熱作用，是治療骨性關節炎最常用的藥物。
但是其中有的阿司匹林、水楊酸、保泰松、吲哚美辛和萘普生等，對關節軟骨基質蛋白聚糖合成有抑制作用，不利於骨性關節炎，不宜選用，至少不應長期使用。
治療骨性關節炎的口服藥物3、另一些藥物如雙氯芬酸、美洛昔康、萘丁美酮、依托度酸、舒林酸和阿西美辛等，對軟骨基質蛋白聚糖的合成無不良影響，甚至有促進合成作用，適於選用。而且，作為選擇性環氧合酶-2(COX-2)抑制劑的美洛昔康、依托度酸和萘丁美酮等都有與特異性COX-2抑制劑相當的胃腸安全性，且對心血管和腎的不良影響少。
