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骨科局部麻醉藥化學結構

  骨科局部麻醉藥化學結構,針對骨科局部麻醉藥化學結構這個問題做如下介紹:

  局麻藥為弱鹼基,其結構由芳香基團和氨基以酯鍵或酰胺鍵相連而成。局麻藥的酸解離常數的負對數(pKa)值,接近生理pH值。

骨科局部麻醉藥化學結構

  因此,在體內以離子化和非離子化的自由鹼基兩種形式存在。自由鹼基具有脂溶性,可以進入神經軸突,故解離度對局麻藥的作用具有重要性。酯類和酰胺類局麻藥在臨床上的差異在於產生不良反應的可能性和代謝機制均不相同。

  1.酯類局麻藥(普魯卡因、可卡因、氯普魯卡因和丁卡因):此類局麻藥的酯鍵可被血漿膽鹼酯酶裂解,在循環中的半衰期很短(幾分鐘)。其主要代謝產物是對氨基苯甲酸。

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  2.酰胺類局麻藥(利多卡因、甲哌卡因、布比卡因、依替卡因和羅哌卡因):酰胺類局麻藥主要在肝髒內代謝,通過N脫烴基和水解作用使酰胺鍵裂解。嚴重肝疾病患者對酰胺類局麻藥更易發生不良反應。酰胺類局麻藥的消除半衰期達幾小時。

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